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产品科普 | 脑代谢改善药——吡拉西坦片


时间:

2024-10-11

产品科普 | 脑代谢改善药——吡拉西坦片

吡拉西坦(Piracetam),,,,,是一种能作用于认知功效而不会引起镇静或刺激性作用的药物,,,,,并普遍应用于中枢神经系统疾病治疗中 。。。。

活性成份:吡拉西坦

化学名称:2-氧代-1-吡咯烷基乙酰胺

分子式:C6H10N2O2     

分子量:142.16

吡拉西坦的

生长配景

   20世纪60年月,,,,,GABA被证实是一种主要的脑神经递质抑制剂,,,,,是一种与睡眠有关的主要的抑制性神经递质,,,,,这引起了人们的高度重视,,,,,与GABA相关的药理学被引入药学工业 。。。。

 

1964年,,,,,比利时优时比(UCB)制药公司合成了γ-氨基丁酸(GABA)的环状衍生物吡拉西坦(1,Piracetam),,,,,拟开发其成为镇静药,,,,,然而该药虽然与GABA相关,,,,,但它却不直接影响GABA受体,,,,,也没有诱导睡眠的作用,,,,,相反,,,,,Giurgea博士却发明该药能够提高人们的认知能力 。。。。

1971年,,,,,经由神经药理学家、化学家Giurgea博士坚持不懈的研究,,,,,第1个具有促智活性的西坦类药物——吡拉西坦正式上市 。。。。

 

1972年,,,,,Giurgea博士也凭证吡拉西坦提出了“促智药(nootrope)”的看法 。。。。“nootrope”一词,,,,,源自希腊语—— noos代表智慧的,,,,,tropein代表有利的[1] 。。。。

 

现在,,,,,吡拉西坦被普遍以为是一种脑代谢改善药,,,,,主要用于治疗急、慢性脑血管病、脑外伤、种种中毒性脑病等多种原因所致的影象减退及轻、中度脑功效障碍 。。。。也可用于儿童智能发育缓慢 。。。。

 

 

多靶点

改善脑代谢

在神经元水平上,,,,,吡拉西坦调理一系列递质系统(包括胆碱能和谷氨酸能)的神经转达,,,,,具有神经保�; ;ば裕�,,,并改善神经可塑性;; ;在血管水平上,,,,,吡拉西坦可以镌汰红细胞与血管内皮的粘附,,,,,防止血管痉挛,,,,,增进微循环[2] 。。。。

 

吡拉西坦的

临床应用

认知功效障碍

比利时的研究职员对19项双盲、慰藉剂比照的研究举行了剖析,,,,,研究工具是患有痴呆症或认知障碍的患者 。。。。这项荟萃剖析的效果证实晰使用吡拉西坦和使用慰藉剂的人之间保存差别,,,,,凌驾60%的接受吡拉西坦治疗的患者在CGIC评分中有改善,,,,,也就是说效果是正向的,,,,,批注吡拉西坦在改善认知障碍方面的益处,,,,,为证实吡拉西坦用于差别认知障碍人群的有用性提供了证据[3] 。。。。

镰刀型细胞血虚病

镰刀型细胞血虚病是一种由异常�; ;蛄囱炻寻滓鸬囊糯约膊 。。。。�,,,这些患者的红细胞更容易粘附在内皮壁上 。。。。这种红细胞粘附倾向于壅闭毛细血管血流,,,,,导致局部组织损伤和疼痛,,,,,称为镰状细胞危象 。。。。吡拉西坦对红细胞爆发了多种影响,,,,,使其成为治疗这种疾病的潜在候选药物 。。。。一份揭晓在《柳叶刀》上的研究显示,,,,,吡拉西坦治疗镰刀型细胞血虚病有用,,,,,且无副作用[4] 。。。。

除此之外,,,,,吡拉西坦在治疗晚年痴呆、眩晕、中风、儿童阅读障碍等都显示出有用性 。。。。

 

总结

吡拉西坦是一种改善脑代谢类药物,,,,,其药理机制仍在一直探索中,,,,,现在的循证医学证据已经批注其具有改善神经元功效、改善微循环的作用,,,,,吡拉西坦上市至今已50余年,,,,,已普遍应用于认知功效障碍和脑血管疾病等的临床治疗,,,,,且具有较好治疗效果 。。。。

 

参考文献

[1] 宋艳玲,孙欢,李柏娜.西坦类药物研究希望[J].中国药业,2015,24(01):4-7.

[2] Winblad B. Piracetam: a review of pharmacological properties and clinical uses. CNS Drug Rev. 2005 Summer;11(2):169-82.

[3] Waegemans T, Wilsher CR, Danniau A, Ferris SH, Kurz A, Winblad B. Clinical efficacy of piracetam in cognitive impairment: A meta-analysis. Dement Geriatr Cogn Disord 2002;13:217–224.

[4] de Araujo JT, Nero GS. Piracetam and acetamide in sickle-cell disease. Lancet. 1977 Aug 20;2(8034):411. PMID: 70630.

 

 

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